研究结果显示，与安慰剂相比，替尔泊肽受试者平均体重降低了 16.0%（5 mg 组，16 kg）、21.4%（10 mg 组，22 kg）和 22.5%（15 mg 组，24 kg）。此外，89% 的替尔泊肽（5 mg）受试者和 96% 替尔泊肽（10 mg，15 mg）受试者体重降幅 ≥ 5%，而安慰剂对照组这一比例仅为 28%。
作用机制研究发现，替尔泊肽可降低受试者食欲、减少能量摄入，显著降低脂肪量 [5] 。
替尔泊肽的临床应用
替尔泊肽是每周一次注射的 GIP 和 GLP-1 受体激动剂，它是一种单分子，可激活人体 GIP 和 GLP-1 两种天然肠促胰素受体。GIP 是一种可补充 GLP-1 受体激动剂作用的激素。
在临床前模型中，GIP 已被证明可以减少食物摄入并增加能量消耗从而降低体重，并且当与 GLP-1 受体激动剂结合使用时，可能会对体重、血糖和脂质等代谢失调的标志物产生更大的影响。
替尔泊肽已在美国、阿拉伯联合酋长国、欧盟获批，适用于在饮食控制和运动基础上，改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。（替尔泊肽尚未在我国获批，说明书参考国外版本）
适应症：
· 替尔泊肽可作为饮食和运动的辅助药物，用于改善患有 2 型糖尿病的成年人的血糖控制。
· 使用限制：尚未对有胰腺炎病史的患者进行替尔泊肽研究；替尔泊肽不适用于 1 型糖尿病患者。
推荐剂量和给药方法：
· 替尔泊肽的建议起始剂量为 2.5 mg 每周一次皮下注射。2.5 mg 剂量用于治疗开始，并不用于血糖控制。4 周后，将剂量增加至 5 mg，每周皮下注射一次。
· 如果需要额外的血糖控制，在当前剂量至少 4 周后，以 2.5 mg 的增量增加剂量。
· 替尔泊肽的最大剂量为 15 mg，每周皮下注射一次。
· 如果漏掉了某一剂量，请指导患者在漏掉该剂量后的 4 天（96 小时）内尽快注射替尔泊肽。如果超过 4 天，跳过漏掉的剂量，并在定期安排的日期使用下一剂，之后恢复原每周一次的常规给药方案。
· 如有必要，可以更改每周给药的日期，只要两次给药之间的时间间隔至少为 3 天（72 小时）即可。
用药注意事项：
· 每周使用一次替尔泊肽，一天中的任何时间随餐或不随餐使用。
· 在腹部、大腿或上臂皮下注射替尔泊肽。
· 每次注射时轮换注射部位。
· 注射前目视检查替尔泊肽，应为透明、无色至微黄色。如果看到颗粒物质或变色，请勿使用。
· 替尔泊肽与胰岛素一起使用时，需分开注射给药，切勿混合。可以在同一身体部位注射替尔泊肽和胰岛素，但注射位点不要距离太近。
✩ 本文仅供医疗卫生等专业人士参考
专业审核 | 史晓阳 副主任医师
首发 | 丁香园内分泌时间
策划 | 戴冬君
投稿地址 | hanxiaodan@dxy.cn
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参考文献 （上下滑动查看）
[1] Effect of Subcutaneous Tirzepatide vs Placebo Added to Titrated Insulin Glargine on Glycemic Control in Patients With Type 2 Diabetes: The SURPASS-5 Randomized Clinical Trial. JAMA. 2022 ;327(6):534-545.
[2] Efficacy of once-weekly tirzepatide versus once-daily insulin degludec on glycaemic control measured by continuous glucose monitoring in adults with type 2 diabetes (SURPASS-3 CGM): a substudy of the randomised, open-label, parallel-group, phase 3 SURPASS-3 trial. Lancet Diabetes Endocrinol. 2022;10(6):407-417.
[3] Effects of subcutaneous tirzepatide versus placebo or semaglutide on pancreatic islet function and insulin sensitivity in adults with type 2 diabetes: a multicentre, randomised, double-blind, parallel-arm, phase 1 clinical trial. Lancet Diabetes Endocrinol. 2022;10(6):418-429.
[4] Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, et al. Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205-216.
[5] Tirzepatide reduces appetite, energy intake and fat mass in people with type 2 diabetes. Abstract 564-SO. Presented at the EASD 58th Annual Meeting; 19-23 September 2022.
[6] 替尔泊肽说明书.返回搜狐，查看更多